Мепивакаин-Бинергия (раствор для инъекций 30 мг/мл 1.8 мл № 10 картридж) ЗАО Бинергия Россия в аптеках города

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-005178
Дата регистрации: Дата переоформления:	19.11.2018  17.08.2021
Дата окончания действия:	------------
Срок введения в гражданский оборот:	бессрочная
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Акционерное общество "Бинергия" (АО "Бинергия")
Торговое наименование лекарственного препарата:	Мепивакаин-Бинергия
Международное непатентованное или химическое наименование:	Мепивакаин

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
раствор для инъекций	30 мг/мл	5 лет	В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град. (не замораживать)
		1.7 мл - картриджи (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1.7 мл - картриджи (100 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1.7 мл - картриджи (50 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1.8 мл - картриджи (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1.8 мл - картриджи (100 шт.) - пачки картонные - По рецепту 1.8 мл - картриджи (50 шт.) - пачки картонные - По рецепту 2 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту 2 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту

 

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Производитель (Все стадии, включая выпускающий контроль качества)	Федеральное казенное предприятие "Армавирская биологическая фабрика" (ФКП "Армавирская биофабрика")	352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11	Россия

 

Фармако-терапевтическая группа
местноанестезирующее средство

 

Код АТХ	АТХ
N01BB03	Мепивакаин

 

Регистрационный номер:

ЛП-005178

 

Торговое наименование:

Мепивакаин-Бинергия

 

Международное непатентованное наименование:

мепивакаин

 

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

 

1 мл препарата содержит:

действующее вещество: мепивакаина гидрохлорид – 30 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

 

Прозрачный бесцветный раствор

 

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство

 

Код ATX:

N01ВВ03

 

Фармакодинамика

Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Введенный путем инъекции рядом с чувствительными нервными окончаниями или нервными волокнами, мепивакаин обратимо блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в нервной системе. Мепивакаин является липофильным – значение рКа составляет 7,6. Мепивакаин проникает через мембрану нерва в основной форме, затем, после репротонирования, оказывает фармакологическое действие в ионизированной форме. Соотношение данных форм мепивакаина определяется значением pH тканей в анестезируемой области. При низких значениях pH ткани, например, в воспаленных тканях, основная форма мепивакаина присутствует в незначительных количествах, в связи с чем анестезия может быть недостаточной.

В отличии от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может применяться в стоматологии без вазоконстриктора.

Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее выполнения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента.

При периферической нервной блокаде действие препарата наступает через 2-3 минуты.

Средняя продолжительность действия при анестезии пульпы составляет 20-40 минут, а при анестезии мягких тканей – 2-3 часа.

Продолжительность моторной блокады не превышает продолжительность анестезии.

 

Фармакокинетика

Всасывание, распределение

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или инфильтрационной анестезии максимальная концентрация мепивакаина в плазме крови достигается примерно через 30-60 минут после проведения инъекции. Длительность действия определяется скоростью диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент распределения составляет 0,8. Связывание с белками плазмы крови составляет 69-78% (главным образом, с альфа-1-кислым гликопротеином).

Степень биодоступности достигает 100% в области действия.

Метаболизм

Мепивакаин быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальными ферментами) путем гидроксилирования и деалкилирования до m-гидроксимепивакаина, р-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина и только 5-10% выводится почками в неизменном виде.

Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Выведение

Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, выводятся из организма с желчью. Период полувыведения (Т1/2) длительный и составляет от 2 до 3 часов. Период полувыведения мепивакаина из плазмы крови увеличивается у пациентов с нарушениями печеночной функции и/или при наличии уремии. При патологии печени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

 

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипульпарная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических вмешательствах.

Препарат не содержит сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

 

гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим препаратам группы амидов) или другим вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

тяжелые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия;

миастения gravis;

детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг);

нарушения сердечного ритма и проводимости;

острая декомпенсированная сердечная недостаточность;

артериальная гипотензия;

внутрисосудистое введение (перед введением препарата необходимо провести аспирационную пробу, см. раздел «Особые указания»).

 

состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени);

прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности;

воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;

дефицит псевдохолинэстеразы;

почечная недостаточность;

гиперкалиемия;

ацидоз;

пожилой возраст (старше 65 лет);

атеросклероз;

эмболия сосудов;

диабетическая полинейропатия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение беременности, однако, в связи с тем, что мепивакаин может проникать через плаценту, необходимо оценить пользу для матери и риск для плода, особенно в первом триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Местные анестетики, в том числе мепивакаин, в незначительной мере выделяются в грудное молоко. При однократном применении препарата негативное влияние на ребенка маловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 часов после применения препарата.

 

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства или манипуляций.

Скорость введения не должна превышать 1 мл препарата за 1 минуту.

Во избежание внутривенного введения необходимо всегда проводить аспирационный контроль.

Используют наименьшую дозу препарата, обеспечивающую достаточную анестезию.

Средняя разовая доза – 1,8 мл (1 картридж).

Не следует использовать уже вскрытые картриджи для лечения других пациентов. Картриджи с неиспользованным остатком препарата необходимо утилизировать.

Взрослые

Рекомендуемая максимальная разовая доза мепивакаина гидрохлорида составляет 300 мг (4,4 мг/кг массы тела), что соответствует 10 мл препарата (около 5,5 картриджей).

Дети старше 4 лет (с массой тела более 20 кг)

Количество препарата зависит от возраста, массы тела и характера оперативного вмешательства. Средняя доза составляет 0,75 мг/кг массы тела (0,025 мл препарата/кг массы тела).

Максимальная доза мепивакаина составляет 3 мг/кг массы тела, что соответствует 0,1 мл препарата/кг массы тела.

 

В зависимости от массы тела рекомендуются следующие максимальные дозы препарата:

 

Масса тела, кг Доза мепивакаина, мг Объем препарата, мл Количество картриджей препарата (по 1,8 мл)

20 60 2 1,1

30 90 3 1,7

40 120 4 2,2

50 150 5 2,8

 

Особые группы пациентов

У пожилых людей возможно повышение концентрации препарата в плазме крови в связи с замедлением обмена веществ. У данной группы пациентов необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов с гипоксией, гиперкалиемией или метаболическим ацидозом также необходимо использование минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

У пациентов с такими заболеваниями, как эмболия сосудов, атеросклероз или диабетическая полинейропатия необходимо снижение дозы препарата на треть.

 

Возможные побочные эффекты при применении препарата Мепивакаин-Бинергия аналогичны побочным эффектам, возникающим при приеме местноанестезирующих средств амидного типа. Наиболее распространены нарушения со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Серьезные побочные эффекты являются системными.

Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1 /10000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

 

Системно-органный класс Частота развития Нежелательные явления

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко - метгемоглобинемия

Нарушения со стороны иммунной системы Редко - анафилактические и анафилактоидные реакции;

- ангионевротический отек (включая отек языка, полости рта, губ, горла и периорбитальный отек);

- крапивница;

- кожный зуд;

- сыпь, эритема

Нарушения со стороны нервной системы Редко 1. Воздействие на центральную нервную систему (ЦНС)

В связи с повышенной концентрацией анестетика в крови, поступающей в мозг, возможна нагрузка на ЦНС и воздействие на регуляторные центры головного мозга и черепно-мозговые нервы. Сопутствующими побочными эффектами являются возбуждение или депрессия, которые являются дозозависимыми и сопровождаются следующими симптомами:

- беспокойство (включая нервозность, возбужденность, тревожность);

- спутанность сознания;

- эйфория;

- онемение губ и языка, парестезия полости рта;

- сонливость, зевота;

- расстройство речи (дизартрия, бессвязная речь, логорея);

- головокружение (включая оцепенение, вертиго, нарушение равновесия);

- головные боли;

- нистагм;

- шум в ушах, гиперакузия;

- нечеткость зрения, диплопия, миоз

Приведенные симптомы не следует рассматривать как симптомы невроза.

Также возможны следующие побочные эффекты:

- ухудшение зрения;

- тремор;

- мышечные судороги

Приведенные эффекты являются симптомами следующих состояний:

- потеря сознания;

- судороги (включая генерализованные)

Судороги могут сопровождаться угнетением ЦНС, комой, гипоксией и гиперкапнией, что может привести к угнетению дыхания и остановке дыхания. Симптомы возбужденного состояния являются временными, однако симптомы депрессии (например, сонливость) могут привести к бессознательному состоянию или остановке дыхания.

2. Воздействие на периферическую нервную систему (ПНС)

Воздействие на ПНС связано с повышенной концентрацией анестетика в плазме крови.

Молекулы анестезирующего вещества могут проникать из системного кровотока в синаптическую щель и оказывать негативное воздействие на сердце, сосуды и желудочно-кишечный тракт.

3. Прямое местное/локальное воздействие на эфферентные нейроны или преганглионарные нейроны в подчелюстной области или постганглионарные нейроны

- парестезия полости рта, губ, языка, десен и т.д.;

- потеря чувствительности полости рта (губ, языка и т.д.);

- снижение чувствительности полости рта, губ, языка, десен и т.д.;

- дизестезия, включая жар или озноб, дисгевзия (включая металлический привкус);

- местные мышечные судороги;

- локальная/местная гиперемия;

- локальная/местная бледность

4. Воздействие на рефлексогенные зоны

Местные анестетики могут вызывать рвоту и вазовагальный рефлекс, сопровождающиеся следующими побочными эффектами:

- расширение сосудов;

- мидриаз;

- бледность;

- тошнота, рвота;

- гиперсаливация;

- перспирация

Нарушения со стороны сердца Редко Возможно развитие кардиальной токсичности, сопровождающейся следующими симптомами:

- остановка сердца;

- нарушение сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада);

- аритмия (желудочковая экстрасистолия и мерцание желудочков);

- кардиоваскулярное нарушение;

- расстройство сердечно-сосудистой системы;

- угнетение миокарда;

- тахикардия, брадикардия

Нарушения со стороны сосудов Редко - сосудистый коллапс;

- гипотония;

- расширение сосудов

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частота неизвестна - угнетение дыхания (от брадипноэ до остановки дыхания)

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта Частота неизвестна - отек языка, губ, десен;

- тошнота, рвота;

- изъязвление десен, гингивит

Общие расстройства и нарушения в месте введения Частота неизвестна - некроз в месте введения;

- отек в области головы и шеи

 

Передозировка возможна при непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата или в результате исключительно быстрого всасывания препарата. Критической пороговой дозой является концентрация 5-6 мкг мепивакаина гидрохлорида на 1 мл плазмы крови.

Симптомы

Со стороны центральной нервной системы

Интоксикация легкой степени – парестезия и онемение полости рта, шум в ушах, «металлический» привкус во рту, страх, беспокойство, тремор, мышечные подергивания, рвота, дезориентация.

Интоксикация средней степени – головокружение, тошнота, рвота, расстройство речи, оцепенение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хореиформные движения, тонико-клонические судороги, расширение зрачков, учащенное дыхание.

Интоксикация тяжелой степени – рвота (риск удушья), паралич сфинктера, потеря мышечного тонуса, отсутствие реакции и акинезия (ступор), нерегулярное дыхание, остановка дыхания, кома, летальный исход.

Со стороны сердца и сосудов

Интоксикация легкой степени – повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, учащенное дыхание.

Интоксикация средней степени – учащенное сердцебиение, аритмия, гипоксия, бледность. Интоксикация тяжелой степени – тяжелая гипоксия, нарушение сердечного ритма (брадикардия, снижение артериального давления, первичная сердечная недостаточность, фибрилляция желудочков, асистолия).

Лечение

При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение препарата, а также обеспечить поддержку дыхательной функции, по возможности с применением кислорода, мониторинг пульса и артериального давления.

При нарушении дыхания – кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиляция легких (центральные аналептики противопоказаны).

При гипертензии необходимо приподнять верхнюю часть туловища пациента, при необходимости – нифедипин подъязычно.

При гипотензии необходимо привести положение тела пациента в горизонтальное положение, при необходимости – внутрисосудистое введение раствора электролита, сосудосуживающих препаратов. При необходимости проводят возмещение объема циркулирующей крови (например, растворами кристаллоидов).

При брадикардии вводят атропин (от 0,5 до 1 мг) внутривенно.

При судорогах необходимо оберегать пациента от сопутствующих повреждений, при необходимости вводят внутривенно диазепам (от 5 до 10 мг). При продолжительных судорогах вводят тиопентал натрия (250 мг) и мышечный релаксант короткого действия, после интубации проводится искусственная вентиляция легких кислородом.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке – внутривенная инфузия растворов электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина.

При выраженной тахикардии и тахиаритмии – внутривенно бета-адреноблокаторы (селективные).

При остановке сердца необходимо незамедлительно провести сердечно-легочную реанимацию.

При применении местных анестетиков необходимо обеспечить доступ к аппарату для искусственной вентиляции легких, препаратам, повышающим давление, атропину, противосудорожным средствам.

 

Назначение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственными средствами. При одновременном применении с седативными средствами требуется снижение дозы мепивакаина.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, варфарин) и препараты низкомолекулярного гепарина повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее действие на ЦНС.

Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

При одновременном применении с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов (циметидин) возможно повышение уровня мепивакаина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (токаинид, симпатолитики, препараты наперстянки) возможно усиление побочных эффектов.

 

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика.

Применять только в условиях лечебного учреждения.

После открытия ампулы рекомендуется незамедлительное использование содержимого.

Препарат необходимо вводить медленно и непрерывно. При использовании препарата необходимо контролировать артериальное давление, пульс и диаметр зрачков пациента.

Перед применением препарата необходимо обеспечить доступ к реанимационному оборудованию.

У пациентов, получающих лечение антикоагулянтами, повышен риск возникновения и развития кровотечения.

Анестезирующее действие препарата может быть снижено при введении в воспаленную или инфицированную область.

При применении препарата возможно непреднамеренное травмирование губ, щек, слизистой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения чувствительности.

Пациента следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после восстановления чувствительности.

Перед введением препарата необходимо всегда проводить аспирационный контроль во избежание внутрисосудистого введения.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедленному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения мониторинга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций и других осложнений.

В 1 мл препарата содержится 0,05 ммоль (1,18 мг) натрия.

 

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Форма выпуска

Раствор для инъекций 30 мг/мл.

По 1,7 мл, 1,8 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса, укупоренные с одной стороны плунжерами из эластомерного материала, а с другой стороны – комбинированными колпачками для стоматологических картриджей для местной анестезии, состоящими из диска из эластомерного материала и алюминиевого анодированного колпачка.

По 10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в контурной ячейковой упаковке; или во вкладыше для фиксации картриджей.

По 1,5, 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упаковок или вкладышей с картриджами вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

На пачку с картриджами наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (контроль первого вскрытия).

По 2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического класса или из нейтрального стекла марки НС-3.

По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне).

По 1, 2 контурные пластиковые упаковки (поддоны) с ампулами вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.

При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

 

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности

5 лет

Нe использовать но истечении срока годности, указанного на упаковке.

 

Отпускают по рецепту.

 

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение / Организация, принимающая претензии:

ЗАО «Бинергия», Россия, 143910, Московская область, г. Балашиха, ул. Крупешина, д. 1.

 

Производитель и адрес места производства:

ФКП «Армавирская биофабрика», Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11.